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農藥快訊:2019年第15期
  文章:12篇

中化創制農藥助力農業增產豐收

作者:王靜 梁紫翎 更新時間:2019-07-26

七月伊始,夏日炎炎,農作物正迎來旺盛的生長期,但與此同時,因為氣溫高、日照強,病蟲草害也在所難免。為有效防治作物危害,農藥的使用在這個季節也相應進入了頻繁期。

 

雖然通過種子和土壤管理、各種作物保護措施都可以提高作物單產,但效果并非立竿見影,尤其是在防治病蟲草害方面,農藥仍然是首選利器。世界糧農組織(FAO)一項統計表明,通過合理使用農藥,作物產量的損失可以減少40%,同時可以減少作物本身抵御病蟲害而產生的毒素,利于人畜健康。

 

中國作為農業大國,創制出中國自有知識產權的、既能有效控制作物危害又能保證作物和環境安全的農藥,是發展現代農業的根基。

 

改革開放40年來,我國農藥工業取得了長足發展,農藥原藥產量由1983年的33萬噸上升至近年來最高值約378萬噸,位居世界前列。但長期以來,我國農藥研發主要還是以仿制和混配為主,存在創新不足、品種老化、污染嚴重等問題。創制農藥研發難,一直是困擾我國農藥企業的深層次關鍵問題。

 

大國糧倉,央企擔當。中化集團的農藥研發有60多年的歷史,是農化領域的“國家隊”,雄厚的研發實力和產銷能力,為中國農藥工業的生產和產品結構調整打下了堅實基礎,極大地促進了我國創制農藥的研發進程,為農業病蟲草害的防治及保障農業的增產豐收做出了重大貢獻。

 

為深入了解中化集團農用化學品業務的歷史傳承及國產創制農藥的發展現狀,7月11日,由國務院國資委新聞中心和中化集團主辦的“與共和國共成長 新媒體走進新國企”之“現代農業與大國糧倉”活動走進中化集團位于沈陽的創制農藥研發與生產基地。這里既是新中國農藥工業的起源地,也是引領我國創制農藥突破發展的重鎮。

 

開國內創制農藥先河

1949年1月,在冰封的北方大地上,國內第一家綜合性化工科研單位——東北化工局研究室(沈陽化工研究院前身)在沈陽成立。1952年,沈陽化工研究院開始農藥研究,并成功合成新中國第一款農用殺蟲劑“六六六”,新中國農藥生產工藝由此發軔。“六六六”在沈陽化工廠生產,為抗美援朝戰爭勝利做出了不可磨滅的貢獻。

 

20世紀70年代,沈陽化工研究院成功研發新中國第一款“創制農藥”產品——廣譜殺菌劑“多菌靈”,研制成功后即在全國十多家農藥廠投產。由于對防治小麥赤霉病等有顯著效果,該產品成為上世紀七八十年代我國有機殺菌劑中產量最大的品種之一。80年代是農藥產業化成果爆發期,沈陽院研發的滅生性除草劑草甘膦、高效內吸殺菌劑甲霜靈、水田除草劑丁草胺等70余個核心品種的產業化,將我國農藥工業提高到一個新水平。

 

進入90年代,沈陽院緊跟世界發展趨勢,開始集中力量開發高效和超高效農藥新品種。超高效除草劑芐嘧磺隆、吡嘧磺隆,二氯喹啉酸、苯噻草胺,超高效殺蟲劑吡蟲啉,超高效殺菌劑腈菌唑等快速實現工業化生產,徹底改變了我國農藥工業的落后面貌。而伴隨著中國融入世界步伐的加快,知識產權越來越得到重視,沈陽院開始了由仿制到創制的戰略性轉移。

 

1990年沈陽院成立了新藥創制組,農藥科學家劉長令教授僅用了5年時間,開發出我國第一款獲得正式登記注冊、具有自主知識產權的新農藥品種——殺菌劑氟嗎啉。這也是我國第一個獲得歐美發明專利的農藥品種,我國第一個擁有國際通用名稱的創新農藥品種,我國第一個在國外登記銷售的創新農藥品種,實現了我國創制新農藥零的突破,并已成為我國防治霜霉病等病害的主要品種之一。2002年,氟嗎啉獲得國家技術發明二等獎。

 

進入21世紀,國家農藥工程中心、“新農藥創制與開發”國家重點實驗室相繼在沈陽院建成。

 

2016年,由沈陽院制定的唑菌酯原藥和唑菌酯懸浮劑兩項創制農藥標準還通過了聯合國糧農組織(FAO)評審,實現了中國農藥國際標準零的突破,將助力我國自主知識產權農藥產品提升國際競爭力。

 

光陰飛逝,銖積寸累。經過近70年的發展。中化集團已發展出配套齊全的農藥專業研究機構,擁有中國國內最為完善的新農藥創制體系,是新農藥創制與開發國家重點實驗室、農藥(沈陽)國家工程研究中心的依托單位。目前,中化在農藥領域申請國內外專利500余項,為中國農藥工業打下了堅實基礎,極大地促進了我國創制農藥的研發進程,為農業豐產豐收做出了重大貢獻。

 

創制農藥研發十年磨一劍

在位于沈陽化工研究院院內的“新農藥創制與開發”國家重點實驗室,科學家們正在緊張地忙碌著。從化合物設計篩選、工藝開發、制劑開發,到活性測試、應用技術研究,每一個學科、每一個流程都必不可少。

 

大多數農藥都是由幾種基本原料組成的,通過各種不同的反應,最后得到不同的產品。但如何挑選中間體和原料,如何進行組合,是一件頗具挑戰的事。隨著技術發展,人們具備了更豐富的毒理學測試和環境評價能力,對化合物設計和篩選的要求也越來越高。

 

有國外機構指出,成功登記1款新產品平均要篩選16萬個新化合物;從1個新有效成分的首次合成到其首次上市平均耗時11.3年,創新難度可謂“大海撈針”。

 

經過20多年研究實踐,中化農藥科學家劉長令教授創造性地提出用“中間體衍生化方法”(簡稱IDM)設計分子結構的新思路,將新農藥復雜的創新過程簡單化,提高了研發效率。這為解決“新農藥創新難”這一世界公認難題提供了新路徑。

 

目前,中化的新農藥創制與開發國家重點實驗室每年可以合成、篩選新化合物3,000個以上,進行20個高活性化合物的田間藥效、制劑研究,進行3~5個高活性化合物的合成方法研究。平均兩年提供1個候選農藥品種,供產業化開發。

 

而實現化學品向農業用品轉化的橋梁,則在于生物活性測試,這也是創制農藥產品開發的重要環節。每年,5,000多個新化合物在“新農藥創制與開發”國家重點實驗室生物活性測試中心的人工氣候室、溫室、實驗大棚和試驗田中接受測試,科學家們通過新化合物活性篩選、農藥品種的室內生物活性評價、作用特性和田間應用技術等研究,開展農藥高通量篩選,抗藥性發生規律及治理等方面的工作,驗證新化合物對作物的安全性。

 

近年來,中化創制的殺菌劑丁香菌酯、殺菌劑唑菌酯、殺螨劑乙唑螨腈、殺蟲劑四氯蟲酰胺等已經產業化的品種產生了很好的經濟、社會和生態環境效益,近3年實現銷售收入合計4.11億元,應用面積達億畝次,實現農業增產增收或挽回損失達200億元以上。四氯蟲酰胺和乙唑螨腈分別在2016年和2017年獲得中國農藥工業協會技術創新獎一等獎。

 

9625次篩選終成明星產品

歷經“從試制到仿制再到創制”的研發階段,憑著對科技創新的孜孜不倦的探索,中化集團不僅在農藥研究領域達到國內最大規模,而且逐步走上了中國特色的農藥研發之路。

 

如今,我國農藥行業主要在產的骨干商業化產品都源自中化,這其中不乏中國農藥市場中的明星產品,“寶卓”就是其中的代表之一。

 

“寶卓”,乙唑螨腈30%懸浮劑的商品品牌名,是中化農藥科學家李斌教授帶領團隊,針對傳統殺螨劑產品抗性日趨嚴重、新型殺螨劑更新換代較慢且多由跨國公司壟斷等問題,從2005年起開始的新型殺螨劑創制研究成果,產品研發歷經10年。由于乙唑螨腈是農研公司篩選的第9625個化合物,因此也被稱為“9625”。

 

在研究過程中,李斌教授團隊基于前期大量結構研究,判斷吡唑環對活性影響至關重要,圍繞吡唑環的3個位點變化,將需要合成的化合物數量從109個減少到1,000個,極大地提高了研發效率。而為了適應多種作物的應用需求,團隊通過大量的助劑體系篩選、室內生測、田間生測的循環,最終篩選出最優配方。

 

2012—2016年,團隊開展了近50個正規小區試驗,上百個示范試驗。在近5年的田間試驗中,“9625”完成在棉花、蘋果、紅棗、茄子、草莓、柑橘、花卉等作物不同氣候條件下各生長周期的用藥數據采集和效果論證。結果證明,“9625”對不同生育階段的害螨(卵、幼若螨、成螨)均有效、受溫度影響小,具有作用速度快、持效期長、對非靶標生物安全的特點。

 

中化集團董事長寧高寧對“9625”給予充分肯定,要求“將優秀的產品打造成優秀的品牌”。2017年,產品品牌名為“寶卓”的“9625”正式上市。中化在全國13省召開了約60場渠道和種植大戶的產品上市及技術培訓會議,惠及數千種植大戶。

 

作為一款能夠對螨類全生育周期均有效的殺螨產品,“寶卓”上市后立即獲得了市場的積極反響,備受農民喜愛。目前,寶卓的銷售累計達到2.1億元,市場份額達到10%,超越眾多跨國公司,成為殺螨劑第一品牌。而“寶卓”的發明專利已在美國、歐洲、日本、巴西獲得授權,將擔負起走出國門,衛護天下糧倉的重任。

 

目前,中化集團化工事業部的農用化學品業務已覆蓋創制和仿制產品研發、原藥生產、制劑加工及分裝、國內和國際市場產品登記和品牌營銷等全產業鏈各環節,具備完全自主知識產權的創制農藥研發與產業化能力,致力于成為農化領域具有全球行業領先地位的專業化、國際化供應商。

 

放眼未來,全球農藥消費需求依然保持穩定增長,中國國內對于農產品的品質要求不斷提升。未來市場對于高效、低毒、安全、環保的農藥品種需求還將持續上升。農藥事關天下糧倉,中化人肩負科技創新助力我國農藥事業發展的崇高使命,在中化集團“科學至上”核心價值理念引領下,正在為中國農藥研發能力的提升、打造現代農業而不斷貢獻力量。


來源:人民網

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